克拉霉素是红霉素的衍生物，20世纪90年代初由日本大正公司开发成功，并以商品名Clarith注册。尔后，大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产；年在爱尔兰、意大利上市，年10月获FDA批准定为IB类新药上市，商品名Biaxin，年以Klacid在中国香港上市，在欧洲和亚洲的商品名为克拉仙，已在全球50多个国家上市，市场用量稳步增长，并在临床中发挥了重要作用。

本品主要成份为：克拉霉素，其化学名称为6－O－甲基红霉素。

本品内容物为白色或类白色颗粒或结晶性粉末。

适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：

1.鼻咽感染：包括扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎；

2.下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎；

3.皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染；

4.急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等；

5.也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

0.g

成人：口服，常用量一次0.25g（1粒），每12小时1次；重症感染者一次0.5g（2粒），每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。儿童：口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：体重8～11kg，一次62.5mg（1/4粒），每12小时1次；体重12～19kg，一次mg（1/2粒），每12小时1次；体重20～29kg，一次.5mg（3/4粒），每12小时1次；体重30～40kg，一次mg（1粒），每12小时1次；根据感染的严重程度应连续服用5～10日。

24个月

一、药物相互作用：

1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。2.本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。3.与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。4.本品与HMG—CoA还原酶抑制药(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用，极少有横纹肌溶解的报道。5.本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q—T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长，但无任何临床症状。6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。7.本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。8.HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。9.与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。10.与氟康唑合用会增加本品血浓度。二、药理毒理：

1．药理本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。2．毒理本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，每日给雌性、雄性大鼠用克拉霉素mg/kg(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍)，对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。每日给予猴子口服克拉霉素mg/kg(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。

三、药代动力学：

口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L，每12小时口服mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2β)为4.4小时；每12小时口服mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2β)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2β)为4.5～4.8小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入[sup]14[/sup]C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

一、产品特点：

1、抗菌活性强于红霉素。

2、不良反应比红霉素轻，患者耐受性高。

3、酸稳定，口服吸收迅速，不受进食影响。

4、杀菌能力强，组织渗透性强，细胞内浓度高，对支原体、衣原体、军团菌等病原微生物具有极高的专属性。

二、产品优势：

1、新一代大环内酯类抗生素。

2、生物利用度提高，半衰期长，每日1次给药。

3、杀菌能力强，军团菌，支原体等有特效。

4、酸稳定，口服吸收迅速，不受进食影响。

三、产品对比：

对比阿奇霉素：

进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。空腹服用阿奇霉素，会有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。

克拉霉素无须空腹，可在饭后服用。不影响其生物利用度。因此克拉霉素的胃肠道反应小，是饭后可以吃的大环内酯类抗生素。

四、联合用药：

克拉霉素治疗胃幽门螺杆菌

三联疗法：

奥美拉唑+阿莫西林胶囊+克拉霉素胶囊

兰索拉唑+阿莫西林胶囊+克拉霉素胶囊

三联用药的时间一般是1—2周。

四联疗法：

三联疗法+铋剂（枸橼酸铋钾）